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大话西游之降糖药物

发布时间:2025.09.25 来源部门:成都市第六人民医院药剂科 李芳

    古之糖饴,甘之美味;今之所糖,非糖也,乃我们血中之糖,失之不可,多之徒伤,恰到好处,足我能量供给又不损我身体之平衡乃十佳之选择!今之华夏,土地肥沃,人人之果腹,稍有不胜营养过剩,胖之和谐但又不乏小小胰岛却不能承担这甜蜜的负担,故以之为敌,稍作抵抗,这抵抗来的可谓悄没声息,待我们发现以是在消瘦与无数夜起中的无奈......甜蜜的负担总有点意外但我们也会兵来将挡,水来土掩,见招拆招。各种降糖药物其上阵,二甲双胍、阿卡波糖、瑞格列奈、格列喹酮等,总之阻挡不我们追求美味享受美味的瞬间;可是血糖、胰岛也暴躁,好不容易捯饬的事情咋能被这样无情的中断,于是这些药物就不那么好用了......缺啥补啥,各种胰岛素齐上阵,普通胰岛素、门冬胰岛素、甘精胰岛素等,但是我们也在不断的探索 于是我们又发现了GLP-1受体激动剂、 DPP-4酶抑制剂、SGLT2抑制剂等,降血糖的同时保护心血管,双管齐下.......

药虽都好,可是毕竟适合自己的那才是真的好,用好它可谓好上加好。在这西游的路上,各种药物各显身手.......

一.二甲双胍

此药最想称之为“江湖胍”,遍布于抗癌、减肥、逆生长、治疗自闭症等各大江湖,但总之,,只有一小部分且是针对特定人群的临床研究结果,究竟如何还需进一步大规模的临床试验证实。虽然二甲双胍的江湖众说风云,但是不容否认在降糖的方面那可是权威认证,深刻的演绎了虽江湖也有胍传说,但胍也是降糖界第一的地位无人撼动.

1.作用机制:抑制体内葡萄糖的产生,增加肌肉、肝脏对葡萄糖的摄取,减少食物的摄入,达到减重的目标;

2.适用人群:首次确诊2型糖尿病且肥胖的患者;

3.服药剂量

1)起始剂量:500mg,每日2次,或850mg,每日1次;

2)调整剂量:可每周增加500mg,或者每两周增加850mg,逐渐加至每日2000mg,分次服用,成人最大剂量可至每日2550mg(即每次850mg,每天3次)(根据血糖结果);

3)最佳剂量:2000mg/日,如果血糖仍控制不佳,可考虑联合其他的降糖药物;

4.服药时间:随餐服用;

5.个体化用药:不同的人群应个体化用药,肾功能不全的患者需根据肌酐清除率调整用药剂量;

6.不良反应:二甲双胍最常见的不良反应胃肠道反应,包括腹泻、恶心、呕吐等;

7.漏服药物:如若忘记服用药物,离下次服药超过一半时间可补服,但如果超过切勿补服或在下次服用药物时剂量加倍,防止低血糖或乳酸中毒发生。

8.注意事项:普通片随餐可掰开,日日1-3次服药心中记;缓释片随餐或餐后不可掰开,1-2次用药很方便;肠溶片不可掰开餐前用,2-3次服用尚不错。

二.α-糖苷酶抑制剂

     在西游的路上,从来不是单打独斗,团队的力量永远是最棒的。α-糖苷酶抑制剂降低餐后血糖峰值和减少血糖波动,家族有三姐妹:阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇,其中阿卡波糖还可以用于糖耐量异常后的餐后血糖。

1. 阿卡波糖

(1)作用机制:利用其假性四糖的特征与碳水化合物在小肠上部黏膜细胞刷状缘处竞争α-葡萄糖苷酶的活性位点,竞争并可逆地抑制了α-葡萄糖苷酶,从而延缓肠道多糖、寡糖或双糖的降解,造成来自碳水化合物的葡萄糖降解和吸收速度变缓,降低餐后血糖。

2)适用人群2型糖尿病患者;降低糖耐量低减者的餐后血糖。

3)服药剂量

①起始剂量50mg,每日3次;

②调整剂量:可根据血糖监测的情况逐渐增加至100mg,每日3次。若服药4-8周血糖维持水平不佳,可增加剂量,根据个体化用药方案可增加至200mg,每日3次,但是需谨慎之谨慎,且勿自行调整,需根据血糖监测结果咨询专业的医师或药师。若患者坚持沿河的糖尿病饮食仍血糖维持水平较差,则不能再增加剂量。

③最佳剂量100mg,每日3次。

(4)服药时间:餐前口服或者随餐第一口饭嚼服。

(5)不良反应:常见有胃肠道反应,如腹胀不适、胃肠胀气、腹泻等,少见肝酶升高。

(6)漏服药物:若离下一剂服药时间大于一半的时间可以补服,但是如果小于一半的时间且勿补服,只需在下一剂服药时间时服用常规的剂量即可。

(7)药物过量:避免4-6小时内饮用或吃含碳水化合物的食物。

(8)注意事项:阿卡波糖主要减慢碳水化合物消化吸收,对高蛋白、高血糖的食物降血糖结果不明显。米格列醇肝功能异常者无禁忌;阿卡波糖、伏格列波糖中、重度肝硬化不要选;伏格列波糖极少吸入入血,透析患者降糖的首选,eGFR<30ml/(min·1.73m2)不要再选阿卡波糖和米格列醇。

(9)低血糖纠正:利用葡萄糖纠正低血糖,避免使用碳水化合物纠正。

阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇最大的区别时是抑酶谱不同。阿卡波糖对海藻糖酶、乳糖酶很无奈,其余1+;伏格列波糖无奈比较多,葡萄糖淀粉酶、α-淀粉酶、海藻糖酶、乳糖酶在其中,麦芽糖酶、蔗糖酶2+独显出色;米格列醇雨露均沾无无奈。

三.胰岛素

缺啥补啥,在西游的路上,对症下药肯定少不了。胰岛素按来源分为动物胰岛素、人胰岛素以及胰岛素类似物;也可根据作用时间的长短分为超短效胰岛素、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素、预混胰岛素。

1.超短效胰岛素:如门冬胰岛素、赖脯胰岛素,皮下注射10-15min起效,1-2小时达高峰,可持续3-5小时,需餐前使用;

2.短效胰岛素:如重组人胰岛素(常规型)、生物合成人胰岛素,皮下注射30-60min起效,2-4小时达到高峰,可持续6-8小时,需餐前30min使用;

3.中效胰岛素:如精蛋白生物合成人胰岛素、精蛋白锌重组人胰岛素,皮下注射后1.5~4h起效,4~12h达高峰,持续时间达18~24h。每天早餐前30min皮下注射。用前必须摇匀,即刻注射,注射用器消毒时不要用碱性物质。

4.长效胰岛素:如地特胰岛素、甘精胰岛素。皮下注射 2-4 小时起效,体内血药浓度先相对稳定,无明显高峰,每晚7-8点皮下注射。其中甘精胰岛素可以在每天的任一固定时间注射。

5.预混胰岛素:如门冬胰岛素 30、精蛋白生物合成人胰岛素,将超短效或短效胰岛素与中效胰岛素按一定比例预先混合,即可以起到短小胰岛素的作用,又可持续维持血糖的相对稳定。用药前需充分混合,需餐前注射,每日使用2-3次。

  目前可以静脉注射的胰岛素是短效和超短效胰岛素,可以用药重症患者或者血糖不宜控制但住院监测的患者。胰岛素使用执行321原则,超短效和短效胰岛素一天注射 3 次,用于控制三餐后血糖;预混胰岛素一天注射 2~3 次,在餐前注射;长效胰岛素一天注射 1 次,用于控制基础血糖。其中胰岛素强化治疗分为:三短一长、胰岛素泵、每日3次注射预混胰岛素类似物。

四.GLP-1受体激动剂

西游路上,有新奇,GLP-1受体激动剂注入新鲜血液。胰高血糖样素肽-1(GLP-1)是一类天然多肽激素,经肠道L细胞分泌,主要促进胰岛素的生成和分泌,且随血浆葡萄糖浓度升高而增强,还可以抑制胰高血糖素的合成分泌及胃肠蠕动,延长胃排空时间。

1.短效制剂:如贝那鲁肽、艾塞那肽,主要降低餐后血糖;

2.中效制剂:如利拉鲁肽、利司那肽等;

3.长效制剂,司美格鲁肽、度拉糖肽、艾塞那肽微球,对空腹及餐后血糖均有效,降低空腹血糖更明显。

五.二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4)

大显身手,各显神通,二肽基肽酶4抑制剂来群英拜会。常见的药物有西他列汀、维达列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀等。

(1)作用机制:抑制DPP-4活性,减少GLP-1在体内的失活,提高内源性GLP-1的水平,进而刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素降低血糖。

(2)用药方案

①单药治疗2型糖尿病;

②联合用药。二联常见的联合方案:二甲双胍,其次是磺脲类、噻唑烷二酮类及胰岛素;三联常见方案:DPP-4 抑制剂+二甲双胍+磺脲类、DPP-4 抑制剂+二甲双胍+噻唑烷二酮类、DPP-4 抑制剂+二甲双胍+胰岛素。不推荐DPP-4与GLP-1受体激动剂联合使用。

(3)注意事项:沙格列汀不得掰开服用。

六.SGLT2抑制剂

人生总有奇遇,西游总有惊喜,当然也有不走寻常路。SGLT2抑制剂横空出世,特来比划比划。

1.常见药物:达格列净、恩格列净、卡格列净、艾托格列净

2.作用机制:抑制肾小管中的SGLT2受体,抑制原尿中葡萄糖经肾脏重吸收后回到血液,促进葡萄糖在尿液中的排泄。

3.特殊人群用药eGFR45 mL/min/1.73m2分界点在此推荐或不推荐,eGFR < 30 mL/min/1.73m2禁用才是王者之师。

4.注意事项:用药期间不测尿糖测血糖,泌尿道感染是关键。

大话西游之降糖药物数不胜数,各个独特且神,若要继续西游梦,且听下回细细分析来着.......

 

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